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济南博盈大药房有限公司
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详细信息 【商 品 名】弗隆 【成 份 名】1.（进口）来曲唑片 /2.（国产）来曲唑片 【主要成份】本品化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑.分子式:C17H11N5;分子量:285.31 【产品性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适 应 症 妇科 】弗隆适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。 【药理作用】由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激素介导的刺激作用是肿瘤获得缓解的前提。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生，它可将肾上腺产生的雄激素，主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮（E1）和雌二醇（E2）.因此可以通过特异性的抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。来曲唑是一种选择性的，非畄体类的芳香化酶抑制剂。他可以竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。在健康绝经后女性中，单次应用0.1 0.5 2.5mg的来曲唑，可以可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%在48-78小时可达到最强效果。在绝经后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg剂量的患者，其血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。当剂量达到0.5mg或更高时，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测线，表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治疗的患者中，药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。未观察到对肾上腺皮质激素合成的作用。绝经后患者每日接受0.1-5mg来曲唑治疗后，无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕可的松和ACTH的血浆浓度，还是血浆肾素活性均无临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1 0.25 0.5 1.25和5mg来曲唑治疗6周和12周后，ACTH刺激实验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此不必补充糖皮质激素和盐皮质激素。健康绝经后女性接受单次0.1 0.5和2.5mg来曲唑后，血浆中雌激素浓度（雄雌二酮和睾丸酮）未发现改变，绝经后患者接受每日0.1-5mg来曲唑治疗后，血浆中雄雌二酮的浓度也未发现改变。这表明，抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前体的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无负面影响，通过TSH、T4、T3的摄取实验证实，它同样不会对甲状腺功能产生影响。 【药代动力学】来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%。同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率。但对其吸收程度无影响。因此，来曲唑可在进食前、后或同时服用。60%的来曲唑与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用14C标记的来曲唑2.5mg后，血浆中82%的放射活性物质为原形药物。因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速，广泛。稳态时的表现分布容积为1.87±0.47l/kg. 【用法用量】以本品辅助治疗应服用5年或直到病情复发。每次2.5mg,口服,每日1次.性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。 【不良反应/副作用】随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%.来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加(2%～8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道。 【肾功能不全】一项涉及肾功能水平的志愿者的研究表明，单次应用来曲唑2.5mg,肾功能对其药代动力学没有影响。另外，在晚期癌症患者中，肾功能不良对来曲唑的浓度无影响。 【肝功能不全】一项涉及不同肝功能水平的研究中，有中度肝功能损害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%。但仍在肝功能志愿者的正常范围之内。一项对比8例肝硬化，严重肝功能不全的患者和8例健康志愿者单次应用来曲唑后的药代动力学的研究表明，前一组患者的AUC和T1/2分别升高95%和187%。因此，可以预期在有严重肝功能损害的乳腺癌患者中与没有肝损害的患者相比，来曲唑的浓度将会升高。由于在每日接受5~10mg来曲唑的患者中没有发现毒性增加，因此，有严重肝功能不良的患者中无需调整剂量。但应对这些患者密切观察。 【规格/价格】2.5mgx10片/盒 2.5mgx30片/盒 【剂 型】片剂 【有 效 期】五年 【贮 藏】避免受潮、受热.超过包装标记的“EXP”有效期后请勿使用。 【注册证号】H20090304 【生产企业】瑞士诺华制药 |
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