中文别名:N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸;盐酸氨溴索杂质D;CGP一48933:DIOVAN;N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸
CAS登录号:137862-53-4
英文名称:Valsartan
分子式:C24H29N5O3
分子量:435.52
;缬沙坦,用于治疗高血压。
本品为白色结晶或白色、类白色粉末;有吸湿性。在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。
药理学:
缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ(AT)受体拮抗剂。它对Ⅰ型受体(AT1)有高度选择性,可竞争性地拮抗而无任何激动作用。它还可抑制AT1受体所介导的肾上腺球细胞释放醛固醇,但对钾所致的释放,缬沙坦没有抑制作用,这也说明缬沙坦对AT1受体的选择性作用。经各种类型的高血压动物模型的体内试验均表明缬沙坦具有良好的降压作用,对心收缩功能及心率无明显影响。对血压正常的动物则不产生降压作用。 口服后吸收迅速,生物利用度为23%。与血浆蛋白结合率为94%~97%。约有70%自粪排出,30%自肾排泄,均呈原形。t1/2β约为9小时。与食物同时服用并不影响其疗效。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降,4~6小时后达最大降压效应。降压作用可持续24小时。连续用药后2~4周血压下降达最大效应。可与氢氯噻嗪合用,降压作用可以增强。
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